Notam , notam

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Noltam Noltam - Informazioni generali Uno dei modulatori selettivi del recettore dell'estrogeno con attività tessuto-specifici. Noltam agisce come un anti-estrogeno (inibizione agent) nel tessuto mammario, ma come un estrogeno (agente stimolante) nel metabolismo del colesterolo, la densità ossea, e la proliferazione delle cellule nell'endometrio. [PubChem] Farmacologia di Noltam Noltam appartiene a una classe di farmaci chiamati modulatori selettivi del recettore dell'estrogeno (SERM), che hanno entrambi gli effetti estrogenici e antiestrogenica. Noltam ha lo stesso nucleo come dietilstilbestrolo, ma possiede una catena laterale addizionale (isomero trans) che rappresenta per la sua attività antiestrogenica. Noltam per i pazienti Noltam Interazioni Quando Nolvadex è usato in combinazione con anticoagulanti cumarinici, si può verificare un aumento significativo effetto anticoagulante. Qualora tale somministrazione concomitante esiste, un attento monitoraggio del paziente e iacute; si raccomanda s tempo di protrombina. Nello studio NSABP P-1, le donne che hanno richiesto anticoagulanti cumarinici per qualsiasi motivo non erano ammissibili per la partecipazione al processo. Vi è un aumento del rischio di eventi tromboembolici che si verificano quando gli agenti citotossici vengono utilizzati in combinazione con Nolvadex. Tamoxifene ha ridotto le concentrazioni plasmatiche letrozolo del 37%. L'effetto del tamoxifene sul metabolismo e l'escrezione di altri farmaci antineoplastici, come la ciclofosfamide e altri farmaci che richiedono ossidasi a funzione mista per l'attivazione, non è noto. Tamoxifene e le concentrazioni plasmatiche N-desmetil tamoxifene hanno dimostrato di essere ridotto quando co-somministrato con rifampicina o aminoglutetimide. Induzione del metabolismo mediato dal CYP3A4 è considerato il meccanismo con cui si verificano tali riduzioni; altri agenti CYP3A4 inducono non sono state studiate per confermare questo effetto. Un paziente trattato con NOLVADEX fenobarbital concomitante esibito un livello costante di siero stato di tamoxifene inferiore a quella osservata per altri pazienti (ad esempio, 26 ng / ml rispetto al valore di 122 ng / mL Media). Tuttavia, il significato clinico di questo dato non è nota. Rifampicina ha indotto il metabolismo del tamoxifene e ha ridotto in modo significativo le concentrazioni plasmatiche di tamoxifene in 10 pazienti. Aminoglutetimide riduce tamoxifene e le concentrazioni plasmatiche N desmetil tamoxifene. Medrossiprogesterone riduce le concentrazioni plasmatiche di N-desmetil, ma non tamoxifene. La terapia concomitante bromocriptina ha dimostrato di elevare tamoxifene sierici e tamoxifene N-desmetil. Droga / laboratorio di prova Interazioni: Durante la sorveglianza post-marketing, elevazioni T4 sono stati segnalati per alcuni pazienti in post-menopausa che possono essere spiegate da un aumento della globulina legante della tiroide. Questi aumenti non sono stati accompagnati da ipertiroidismo clinico. Le variazioni dell'indice karyopyknotic su strisci vaginali e vari gradi di effetto degli estrogeni sul Pap test sono stati raramente osservati nei pazienti in post-menopausa dato Nolvadex. Nell'esperienza post-marketing con Nolvadex, sono stati segnalati rari casi di iperlipidemie. Il monitoraggio periodico dei trigliceridi plasmatici e del colesterolo può essere indicato nei pazienti con iperlipidemie preesistenti. Noltam Controindicazioni Nolvadex è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità al farmaco o uno qualsiasi dei suoi ingredienti. Riduzione del Breast Cancer Incidence in High Donne di rischio e le donne con carcinoma duttale in situ: Nolvadex è controindicato nelle donne che necessitano di terapia anticoagulante cumarina-tipo concomitante o nelle donne con una storia di trombosi venosa profonda o embolia polmonare. Ulteriori informazioni su Noltam Indicazione Noltam: per il trattamento del carcinoma mammario Meccanismo d'azione: Noltam si lega ai recettori per gli estrogeni (ER), inducendo un cambiamento conformazionale nel recettore. Ciò si traduce in un blocco o cambiamenti nell'espressione dei geni estrogeno dipendenti. Il legame prolungata del tamoxifene alla cromatina nucleare di questi risultati in una ridotta attività della DNA polimerasi, l'utilizzo della timidina alterata, il blocco di estradiolo assorbimento, e diminuzione della risposta estrogeni. È probabile che il tamoxifene interagisce con altri coattivatori o corepressors nel tessuto e lega con differenti recettori degli estrogeni, ER-alfa o ER-beta, producendo effetti sia estrogenici e antiestrogenica. Interazioni farmacologiche: Interazioni Non disponibile alimentari: non disponibile Nome Generico: Tamoxifen Sinonimi: Tamoxifenum [Inn-Latin]; Tamoxifene [Inn-Spanish]; Tamoxifene [Inn-French]; Trans-Tamoxifen; Tamoxifene Drug Categoria: Agenti antineoplastici, ormonali; La densità ossea di agenti di conservazione; Estrogeni antagonisti; Selective Estrogen Receptor Modulatori Tipo di droga: piccole molecole; Approvato altri nomi di marchi contenenti Tamoxifen: Apo-Tamox; Citofen; Crisafeno; Diemon; Gen-Tamoxifen; Istubol; Kessar; Noltam; Nolvadex; Nolvadex-D; Nourytam; Novo-Tamoxifene; Oncomox; PMS-Tamoxifene; Retaxim; Tamizam; Tamofen; Tamone; Tamoxasta; Tamoxen; Valodex; Zemide; Assorbimento: non disponibile Tossicità (overdose): I segni osservati alle dosi più elevate seguenti studi per determinare DL50 negli animali erano difficoltà respiratorie e convulsioni. Legame delle proteine: non disponibile Metabolismo: epatica. Tamoxifene è ampiamente metabolizzato dopo somministrazione orale. N-desmetil tamoxifene è il principale metabolita trovato nel plasma. N-desmetil attività tamoxifene è simile al tamoxifene. 4 Hydroxytamoxifen e una catena laterale alcool primario derivato di tamoxifene sono state identificate come metaboliti minori nel plasma. Tamoxifene è un substrato del citocromo P450 CYP3A4, CYP2C9 e CYP2D6, e un inibitore della glicoproteina-P. Half Life: Distribuzione: 7 a 14 ore; Eliminazione: 5 a 7 giorni Forme di dosaggio di Noltam: Tablet orale chimica IUPAC: 2- [4 - [(Z) -1,2-di (fenil) ma-1-enil] fenossi] - N, N-chimico dimethylethanamine Formula: C26H29NO Tamoxifen su Wikipedia: http://en. wikipedia. org/wiki/Tamoxifen organismi interessati: Gli esseri umani e gli altri mammiferi